执业药师《药学专业知识二》 降糖药
核心考点班——【降糖药】
核心考点
1——
口服降糖药
降糖药
8——7
口服
+1
注射
一、双胍类
二、磺酰脲类促胰岛素分泌药
三、非磺酰脲类促胰岛素分泌药
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂
五、噻唑烷二酮类（TZDs）胰岛素增敏剂
六、二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂
七、钠-葡萄糖协同转运蛋白 2（SGLT-2）抑制剂
>>（注射）胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂
第一亚类 双胍类药
“超级明星”——二甲双胍
◆ 首选 用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效，特别是 肥胖 的 2 型糖尿病。
◆2 型糖尿病患者的 一线 用药，和药物联合中的基本用药。
【 二甲双胍为什么这么牛？ 】
A. 血糖改善明显 ；剂量依赖效应——增加剂量降糖更明显。
第 1 页
执业药师《药学专业知识二》 降糖药
①肝脏——抑制糖异生，减少肝糖输出；
②外周组织（肌肉、脂肪）——改善肌肉糖原合成，降低游离脂肪酸水平， 提高胰岛素的敏感性 ，
增加对葡萄糖的摄取和利用；
③肠道—— 抑制肠壁摄取葡萄糖；提高胰高血糖素样肽
-1
（
GLP-1
）水平
。
B. 减轻体重 ；
C.明确的 心血管保护作用 。
第二亚类 磺酰脲类促胰岛素分泌药
通过 刺激胰岛细胞分泌胰岛素 ，降低血糖。
◆ 格列 吡嗪
◆ 格列 本脲
◆ 格列 齐特
◆ 格列 美脲
◆ 格列 喹酮
一、机制
磺酰脲类药的受体（SUR）是胰岛 B 细胞上 ATP
敏感的钾离子通道（
K-ATP
通道）
的一部分。K-ATP
通道调控胰岛 B 细胞释放胰岛素。
磺酰脲类药物-受体结合——抑制此类通道——改变细胞的静息电位，使钙离子内流——刺激胰岛
素分泌。
二、选择
①空腹血糖较高者——长效——格列齐特、
- 美脲
；
餐后血糖升高者——格列吡嗪、
- 喹酮
；
病程较长，且空腹血糖较高者——格列齐特、
- 美脲、
- 本脲
或上述药的控、缓释制剂。
②轻、中度肾功能不全者——格列喹酮。
③既往心肌梗死或 存在 心血管 疾 病高 危因 素——格列美脲、
- 吡嗪
，不 宜 选择-本脲； 急 性心肌梗
死者—— 急 性 期 用胰岛素， 急 性 期 后磺酰脲类。
选择（格列-）
记忆
A.空腹较高
-齐特、-美脲
空腹特别美 ！
B.餐后升高
-吡嗪、-喹酮
餐后 比 较 魁梧
C.既往心肌梗死或 存在 心血管 疾 病高 危因 素
-吡嗪、-美脲
心 灵比 较美
D.轻、中度肾功能不全
-喹酮
肾 亏
E .病程较长，且空腹血糖较高者
-齐特、-美脲、-本脲；
或上述药的控、缓释制剂。
第 2 页
执业药师《药学专业知识二》 降糖药
第三亚类 非磺酰脲类促胰岛素分泌药
无 需 餐 前 0 . 5h 服用， 餐 前即刻 服用—— “餐 时 血糖调 节 剂”。
●瑞 格列 奈
●那 格列 奈
●米 格列 奈
特点—— 吸收快 、 起 效 快 、作用 时间短 。
可 单 独 使用，或 与其他 降糖药联合应用
（磺酰脲类 除 外）——
2 、
3 水 火 不 容
TA N G
。
【非磺酰脲类—— X 格列 奈 】
作用 靶 位 与 磺酰脲类 相 同， 亦 作用于胰岛 B 细胞 膜 上的磺酰脲受体， 但 结合 区域 不同。
特点 ：
1. 快进快 出 —— 与 磺酰脲受体的结合 与解 离的 速 度 均 较 迅速 ，促 进 胰岛素分泌的作用 快而短 ——
吸收快 、 起 效 快 ，作用 时间短 ， 有 效 模拟 生 理 性胰岛素分泌 ：那/瑞 格列 奈 —— 起 效 时间 分别为 1 5min
和
30min
。
2. 空腹、餐后 都 降 。
第四亚类
α-
葡萄糖苷酶抑制剂
◆ 阿卡波 糖
◆ 伏 格列 波 糖
◆ 米 格列 醇
第 3 页
执业药师《药学专业知识二》 降糖药
一、机制
在小 肠上部通过 竞争 性抑制双糖类水 解 酶 α-葡萄糖苷酶的 活 性 而 减 慢淀粉等多 糖分 解 为双糖
（ 如蔗 糖）和单糖（ 如 葡萄糖）， 延 缓单糖的 吸收 ，降低餐后血糖 峰值 。
适 用于—— 以 碳 水 化 合物 为 主要 食物成分，和餐后血糖升高者。
优势：
①对糖苷酶 有 高度 亲 和性， 延 缓肠内的双糖、低 聚 糖和 多 糖 的释放，使餐后的血糖水平上升 被延
迟 或减 弱 ， 拉 平 昼夜 血糖 曲 线， 适 用于 老年人 。
②缓 解 餐后 高血糖——
使血糖高 峰与 低 谷间距缩短 ， 适 用于糖 耐 量（ I GT）异 常阶段 、 早期 、 以 碳 水 化 合物 为 主要 食物成
分和 餐后 血糖升高为 主 的糖尿病患者。
适 合 中 国 及亚 洲人群以碳 水 化 合物 为 主 的饮食 谱 。
阿卡波 糖
—— 用餐 前即刻整片吞 服，或 与前几 口 食物一 起咀嚼 服用。
（二） 典 型不 良反 应
胃 肠道 反 应—— 最常见 —— 胃胀 、腹 胀 、 排气 增加、腹 痛 、 胃 肠 痉挛 性 疼痛 、 肠 鸣响 —— 未消化 的 碳
水 化 合物 停滞 于肠道，肠道细 菌酵解 ，使 气 体 产 生增 多 —— 胀气 和腹 泻 。
第五亚类 噻唑烷二酮类（
TZDs
）胰岛素增敏剂
第 4 页
