药理学期末复习大纲

2021 级备考使用

WXM 、 XH

药理学期末考试复习大纲

5 胆碱能系统激动药和阻断药

掌握毛果芸香碱、新斯的明、阿托品的作用、机

制、用途及不良反应；熟悉有机磷酸酯类中毒机

理和解救方法

【 M 效应】

1 、 心脏抑制：心肌收缩力减弱、心率减慢、传导

减慢

2 、 骨骼肌血管扩张

3 、 支气管、胃肠壁、膀胱逼尿肌、胆囊及胆道平

滑肌收缩，胃肠膀胱括约肌松弛

4 、 瞳孔括约肌和睫状肌收缩（缩瞳）

5 、 汗腺、唾液腺、胃肠腺体分泌增加

【 N 效应】

1 、 N N 受体：植物神经节兴奋， HR ↑、

心输出量↑、 BP ↑、腺体、肾上腺髓质分泌↑

2 、 N M 受体：骨骼肌收缩

M 胆碱受体激动药

毛果芸香碱

【特点】

1 、叔胺类，水溶液稳定；

2 、选择性激动 M 胆碱受体，产生 M 效应；

3 、对眼和腺体的作用最明显，主用于眼科。

4 、作用机制：选择性激动 M 受体，产生 M 效应。

【药理作用】

1 、 兴奋平滑肌 ：消化道收缩张力和蠕动增强； 呼

吸道收缩力增强，大剂量会导致痉挛，诱发哮喘；

2 、汗腺、唾液腺分泌增加；

3 、 对眼的作用：

① 缩瞳 ：兴奋瞳孔括约肌 M 受体，肌肉收缩，

瞳孔缩小；

② 眼内压降低 ：兴奋瞳孔括约肌 M 受体， 瞳孔

括约肌收缩，虹膜向中心方向拉紧， 根部变薄，

前房角间隙变大，房水易于回流，眼内压下降；

③ 调节痉挛 ：兴奋睫状肌的 M 受体，使肌肉向

中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光

度增加，调于近视。

【临床应用】

1 、 闭角型青光眼：充血性青光眼，低浓度好（降

低眼内压）；

2 、 开角型青光眼：单纯青光眼，早期有效；

3 、 虹膜炎：与扩瞳药交替滴眼（防止虹膜与晶

状体粘连），对应压迫内眦；

4 、口服用于颈部放射后的口腔干燥（提升唾液腺

和汗腺分泌）；

5 、 用于阿托品中毒的解救 。

【不良反应】

1 、 消化道反应；

2 、 汗腺分泌、流涎、哮喘；

3 、 视力模糊、眼痛、头痛；

4 、过量可出现类似毒蕈碱中毒症状，用阿托品解

救。

M 胆碱受体阻断药

阿托品

【药理作用】随剂量的增加：

1 、 抑制腺体分泌 ：

①效果：唾液腺、汗腺 > 泪腺、呼吸道腺体；

②副作用：口干、皮肤干燥；

③较大量抑制胃液分泌，但对胃酸的影响较小。

2 、 对眼的作用：

① 扩瞳 ：阻断 M 受体， NA 神经占优势；

② 眼压升高 ：虹膜退向边缘，压迫前房角，间隙

狭窄，阻碍房水回流；

③ 调节麻痹 ：阻断睫状肌 M 受体，悬韧带拉紧，

晶状体扁平，屈光度降低，调节于远视。

3 、 内脏平滑肌解痉 ：

①状态不同，强度不同；痉挛状态下更明显；

②部位不同，强度不同；胃肠 > 膀胱逼尿肌 > 输尿

管、胆管、支气管；

③括约肌作用特殊；胃肠括约肌痉挛时松弛，膀

胱括约肌收缩；

④子宫平滑肌作用弱。

4 、心血管系统作用：

①心率 (HR) ：

A 、治疗量：HR↓，阻断副交感神经节后纤维突

触前膜 M1 受体，抑制负反馈，使 ACh 释放增

加；

B 、 较大剂量：HR↑，阻断窦房结 M2 受体， 解

除迷走神经对心脏抑制。

②促进房室传导：拮抗迷走神经过度兴奋引起的

房室传导阻滞；

③较大剂量下导致皮肤血管扩张，面部潮红，微

循环小血管痉挛。

5 、中枢神经系统 (CNS) 影响

①较大量：兴奋延脑呼吸中枢；

②更大量：兴奋大脑，烦躁不安；

③中毒量：幻觉、定向障碍、惊厥；

④严重中毒：兴奋转为抑制，昏迷。

6 、对抗 M 样作用，有机磷酸酯中毒解救。

【临床应用】

1 、 各种 内脏绞痛，胆绞痛需合用哌替啶 ，解除

胃肠平滑肌痉挛；

2 、 儿童遗尿症（对尿频尿急也有效）；

3 、 虹膜睫状体炎 ( 散瞳，松弛括约肌睫状肌，缓

解疼痛充血水肿，防粘连 ) ；检查眼底（散瞳，时

间久，临床少用）；验光配镜；

4 、 全身麻醉前给药 （抑制呼吸道腺体和唾液腺分

泌）；

5 、 严重盗汗、流涎症 ；

6 、 感染中毒性休克（解除血管痉挛，改善微循环） ；

应早期应用，对伴有心动过速或高热的休克不用；

7 、 缓慢型心律失常 （解除迷走神经对心脏的抑制，

治疗迷走神经亢进引发的窦房阻滞、房室阻滞，

也用于窦房结功能低下性异位节律）

8 、 解救有机磷酸酯类中毒 ：足量反复持续使用，

“ 阿托品化 ” 然后减量维持，合用胆碱酯酶 复活剂，

并注意防阿托品中毒。

【不良反应】

1 、 一般治疗量：口干、少汗、 HR 轻慢、视力模

糊、小便困难；

2 、 大剂量中毒：上述症状加重，另中枢兴奋（高

热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等）；

3 、 严重中毒：中枢兴奋转为抑制，昏迷、呼吸麻

痹等；

4 、中毒解救：

① 轻度中毒：洗胃、导泻排出消化道内药物；

静注毒扁豆碱；

②严重中毒：用镇静药和抗惊厥药对抗中枢兴奋，

人工呼吸、吸氧缓解呼吸抑制，注射拟胆碱药（毛

果芸香碱），对抗 M 症状。

【禁忌证】

1 、 青光眼患者：增加眼内压

2 、 前列腺肥大患者：降低尿道和膀胱逼尿肌的

张力和收缩强度，加重排尿困难，幽门梗阻；

3 、 休克伴有体温升高和心率快者。

山莨菪碱：

感染中毒性休克，胃肠绞痛等（外周抗胆碱，中

枢兴奋作用弱；解痉作用选择性高，对眼和腺体

作用弱，改善微循环作用强）

东莨菪碱：

麻醉前给药；防晕动病；中枢抗胆碱（ PD ）

（ 中枢抑制强 ，腺体 > 阿托品，平滑肌心血管弱）

后马托品、托吡卡胺：合成扩瞳药

奥芬溴铵、格隆溴胺（季胺）、贝那替秦、羟苄利

明（叔胺）：合成解痉药

哌仑西平：选择性 M1 受体阻断药，治疗消化溃

疡；戊己奎醚：有机磷中毒解救药，阿托品平替

抗胆碱酯酶药

新斯的明（易逆性）

（筒箭毒碱抵抗）

【作用机制】易逆性抗胆碱酯酶药，抑制胆碱酯

酶活性而发挥完全拟胆碱作用，兴奋 M 、 N 受体

【药理作用】

1 、 对骨骼肌作用最强

①抑制胆碱酯酶， ACh 数量增加，兴奋骨骼肌

②直接激动骨骼肌运动终板上的 NM 受体

③促进运动神经末梢释放乙酰胆碱

2 、 对胃肠道和膀胱平滑肌选择性作用较强

3 、 对眼睛、心脏、支气管平滑肌和腺体作用弱

【临床用途】

1 、 重症肌无力症

2 、 术后腹气胀和尿潴留首选

3 、 阵发性室上性心动过速

4 、解毒作用：竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒

5 、青光眼

【不良反应及注意事项】

1 、 过量可引起 “ 胆碱能危象 ” ： 反复大量使用新

斯的明，使骨骼肌兴奋过度转入抑制 ，反使肌无

力症状加剧

2 、 禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻、心绞痛、

尿路梗阻等

3 、 机械性尿潴留、尿路梗阻、支气管哮喘和心

动过缓的病人慎用

吡斯的明

季胺类，起效缓慢，作用时间长

加兰他敏

作用持久，可用于 AD 2. 有机磷酸酯（难逆性）

【特点】

1 、易挥发、作用持久，胆碱酯酶活性难以恢复

2 、农业杀虫剂：敌百虫、马拉硫磷、乐果

3 、军事化学毒剂：沙林、梭曼、塔崩

4 、脂溶性高易挥发，皮肤，呼吸道

5 、中毒机理：亲电子性的磷原子与 AChE 的酯

解部位丝氨酸羟基上具有亲核性的氧原子形成

共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶。

· 急性中毒：轻度 —M ，中度 —M 、 N ， 重度 —M 、

N 、中枢

胆碱酯酶复活药（肟类）

碘解磷定

溶解度小，溶液不稳定，碘刺激性大

氯磷定

溶解度大，溶液稳定，无刺激， ADR 少

作用于神经肌肉接头和神经节的药物

N 受体激动药：

烟碱、山梗菜碱（兴奋呼吸）

NN 受体拮抗药 - 神经节阻断药

美加明、咪噻吩（高血压危象）

NM 受体拮抗药、骨骼肌松弛药，神经肌肉阻滞

药（全身麻醉辅助药）：

琥珀胆碱（去极化型）

导致窒息或呼吸暂停、眼压升高、肌束颤动、血

钾升高、恶性高热； 拟 ACh 作用，不具备神经节

阻断作用。

阿曲库铵（非去极化型）

起效快、时间短，用于各种手术时需肌松或控制

呼吸的情况。

思考题：

1 、阿托品治疗感染性中毒性休克机制

2 、比较毛果芸香碱和阿托品对眼睛的

作用和用途

3 、新斯的明治疗重症肌无力的原因

4 、有机磷中毒机理及其解救

5 、比较除极化型与非除极化型肌松药

的异同点

6 肾上腺素受体激动与拮抗药

掌握 DA 、 BA 、 ISOP 、酚妥拉明、普萘洛尔，熟

悉麻黄碱、间羟胺、多巴酚丁胺、拉贝洛尔的作

用、机制、用途及不良反应

【α效应】

1 、皮肤粘膜与内脏血管收缩

2 、骨骼肌血管收缩

3 、胃肠、膀胱括约肌收缩

4 、瞳孔开大肌收缩，散瞳

【β效应】

1 、β 1 ：心脏兴奋，肾素↑

2 、β 2 ：内脏、骨骼肌、冠状血管扩张，支气管松

弛，胃肠壁、子宫、膀胱平滑肌松弛，肌糖原分

解↑，胰高血糖素↑

3 、β 3 ：脂肪分解↑

α 、 β 受体激动药

肾上腺素（口服无效）

【药理作用】

1 、心脏： 激动 β 1 受体 ，强效心脏兴奋药、心肌

收缩性↑，心率↑，传导↑，心输出量↑， 心肌耗氧

量↑ ，氟烷可增加其敏感性，氟烷引起的血压下降，

禁用 AD

2 、血管： 激动 α -R ，腹腔内脏和皮肤粘膜收缩

( 占优势 ) ；激动 β 2 -R ，骨骼肌血管和冠状血管扩

张（所需浓度低），肾血流量减少， 冠脉血管血流

增加，引起血流重新分配。

3 、血压：（双重作用）

低剂量：收缩压和舒张压均下降；

（低剂量兴奋冠脉和骨骼肌β 2 -R 扩血管）

治疗量：收缩压升高，舒张压不变或略降；

较大剂量：均升高

AD 升压作用翻转：用 α 受体阻断剂后，

再用大量 AD 使 AD 升压作用变为降压

4 、平滑肌：激动支气管平滑肌 β 2 受体，解痉作

用；同时激动支气管粘膜血管 α 受体，收缩血管，

减轻水肿。提高机体代谢：耗氧量增加；血糖升

高（促进肝糖原分解和糖原异生、抑制胰岛素分

泌）；加速脂肪分解

【临床应用】

1 、 抢救心脏骤停 （电击引起的要合用利多卡因或

除颤器）

2 、 过敏性休克 ：小血管扩张，毛细血管通透性增

加，血压下降，支气管痉挛，粘膜水肿，出现呼

吸困难

3 、 支气管哮喘 ：激动 β 2 扩张支气管；收缩黏膜

血管，降低通透性，减轻水肿；抑制肥大细胞释

放组胺等炎性介质。

4 、 减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间 ：加入

普鲁卡因等局麻药中，使注射部位血管收缩，延

缓局麻药的吸收，延长局麻时间；

5 、 局部止血 ：浸过肾上腺素的纱布用于出血的外

伤表面如鼻粘膜和齿龈，收缩血管而止血。

多巴胺

【作用机制】

主要激动 α、β1 受体及外周多巴胺受体。

【药理作用】

1 、兴奋心脏：加强心肌收缩力、 增加心输出量，

心率不受影响 ，并发心律失常者少。

2 、血管：小剂量激动 D1 受体，肾血管扩张，大

剂量激动 α1 受体，血管收缩

3 、血压：低剂量总外周阻力变化不大， 收缩压升

高，舒张压变化不大 ；高剂量都升高

4 、肾脏：增加尿量；激动多巴胺受体，肾血流量

增加；肾血管扩张，排钠利尿作用。

【临床应用】

1 、 抗休克：伴有心肌收缩力减弱及尿量减少者尤

为适用，应同时输血，纠正酸中毒

2 、治疗急性肾功能衰竭。

3 、急性心功能不全

麻黄碱（非儿茶酚胺）

【药理作用】

1 、直接作用：α1、α2、β1；

2 、间接作用；促进 NA 的释放；

3 、性质稳定，口服有效，作用弱而持久。

4 、快速耐受性，兴奋中枢作用强

【临床应用】

防治麻醉引起的低血压 ；缓解鼻黏膜充血肿胀引

起的鼻塞；防治支气管哮喘；荨麻疹及血管神经

性水肿。

α -1 、 α -2 受体激动药

去甲肾上腺素（静滴给药）

【药理作用】

1 、收缩血管： 对小动脉、小静脉收缩明显 ；皮肤

粘膜 > 肾血管 > 脑、肝、肠系膜血管 > 骨骼肌血管；

冠状动脉舒张；

2 、 血压增加 ：小剂量心脏兴奋，收缩压升高，脉

压增大；大剂量，所有血管收缩，收缩压和舒张

压升高， 脉压变小

3 、兴奋心脏：作用弱，整体情况下因血压升高 反

射性地引起迷走神经兴奋，表现为心率减慢 ，阿

托品对抗；因血管收缩，心输出量不变或下降；

大剂量也引起心律失常

4 、其他：大剂量血糖升高

收缩血管升血压，兴奋心脏降心率

【临床应用】

1 、 抗休克 ：休克早期，神经原性、过敏性休克的

低血压，长时大量应用会加重微循环障碍 （剂量

过大引起尿量减少）

2 、 上消化道出血 （局部缩血管作用）：食管静脉

扩张破裂引起的出血和胃出血

3 、具有反跳现象

【不良反应】

1 、局部组织坏死（热敷或用 α 受体阻断剂并更

换注射部位）

2 、急性肾功能衰竭

3 、停药后血压下降

4 、心律失常（大剂量）

间羟胺（非儿茶酚胺类）

升压作用比 NA 持久，易产生快速耐受性，代替

NA 用于休克早期

去氧肾上腺素（α 1 受体激动药）

作用弱、时间长减少肾血流量，心率下降； 用于

防治麻醉引起的低血压，快速短效扩瞳药，用于

眼底检查

α -2 受体激动药：

羟甲唑林

外周性、滴鼻治疗鼻黏膜充血和鼻炎

可乐定和甲基多巴（中枢降压药）

β 1 、 β 2 受体激动药

异丙肾上腺素

【作用机制】

β1、β2 受体激动药，激动 β1 和 β2 受体作用

强， 对 α 受体几乎无作用

【药理作用】

1 、 兴奋心脏 ：兴奋 β1 受体，对正位节律点的

兴奋作用强于异位节律点，故不易引起心律失常。

2 、 扩张血管 ：激动 β2 受体引起骨骼肌血管、肾

及冠状血管扩张

3 、 影响血压 ：小剂量 — 心输出量增加，收缩压升

高，舒张压下降。大剂量，静脉也极度扩张 , 有效

血容量减少 , 血压下降

4 、 舒张支气管平滑肌

5 、 促进脂肪和糖原分解 。

【临床应用】

1 、 支气管哮喘急性发作 ：舌下或气雾剂控制急性

发作

2 、 房室传导阻滞 ：Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。

3 、 心脏骤停 ：适用于心室自身节律缓慢，高度房

室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发的心脏骤停

4 、 抗休克 ：感染性休克

多巴酚丁胺（β1 受体激动药）

加强心肌收缩力，对心率影响小，肾血流增加，

治疗心肌梗死，心力衰竭

沙丁醇胺、特步他林、克伦特多

β2 激动药，用于支气管哮喘

四、肾上腺素受体阻断药

α 1 、 α 2 受体阻断药

酚妥拉明（竞争性、短效性）

【药理作用】

竞争性阻断 α 受体 ；拮抗去甲肾上腺素的 α 型

作用，使量效曲线平行右移。

1 、 舒张血管：血管扩张 ，外周阻力下降， 血压下

降； 直接松弛血管平滑肌作用，大剂量阻断血管

平滑肌α 1 受体。

2 、 兴奋心脏 ：一方面因为血管扩张，血压下降，

反射性地引起交感神经兴奋，兴奋心脏；另一方

面阻断肾上腺素能神经末梢突触前膜 α2 受体，

抑制负反馈机制，使神经末梢 NA 释放增加， 表

现为心肌收缩力↑，心率↑，心输出量↑ 。

3 、拟胆碱作用，兴奋胃肠平滑肌；组胺样作用，

促进胃酸分泌；抗勃起功能障碍。

【临床应用】

1 、 外周血管痉挛性疾病 （雷诺氏病）；

2 、 拮抗静滴 NA 发生药液外漏所致的组织坏死

3 、 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和治疗

4 、 休克 ：增加心输出量，外周阻力降低，扩血管

作用，改善微循环；

5 、 辅助治疗充血性心力衰竭 ：

6 、抗勃起功能障碍

【不良反应】

1 、拟胆碱作用：腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡；

胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。

2 、扩血管作用： 体位性低血压 ；并可反射性兴奋

心脏， 心率加快，诱发心律失常或心绞痛；冠心

病患者慎用。

妥拉唑林

1 、外周血管痉挛性疾病（雷诺氏病）；

2 、拮抗静滴 NA 发生药液外漏的组织坏死

酚苄明（长效性）

【药理作用】

与 α 受体形成牢固的共价键，非竞争性阻断；拮

抗 NA 的 α 型作用，使其效能下降。

1 、作用强大，缓慢，持久（ 3 － 4 天）；

2 、扩张血管，降低外周阻力，血压下降，心率增

加； 较弱的抗组胺、抗胆碱、抗 5-HT 作用

【临床应用】

1 、外周血管痉挛性疾病（优于酚妥拉明），

2 、休克、嗜铬细胞瘤（不如酚妥拉明）

【不良反应】体位性低血压，胃肠刺激症状。

α 1 受体阻断药

哌唑嗪（抗高血压药，首剂效应）

特拉唑嗪（抗高血压、顽固性心功能不全）

选择性阻断 α1 受体，降压时不引起 NA 释放

增加，不加快 HR

选择性 α 2 受体阻断药

育亨宾

β 受体阻断剂

【药理作用】

1 、β 受体拮抗作用

特点：作用取决于交感张力的大小或激动药是否

存在， 对正常休息的心脏作用弱， 对交感神经张

力增高时的心脏作用明显

2 、心血管系统

①心脏：拮抗心脏 β1 受体，心率↓，心肌收缩

力↓， 心排出量↓，肌耗氧量↓，房室传导↓；